SUNLENCA 5CPR RIV 300MG
5.019,61 €
Prezzo indicativo
Principio attivo: LENACAPAVIR SODICO
Data ultimo aggiornamento: 20/08/2023
Sunlenca compresse, in associazione con altri antiretrovirali, è indicato per il trattamento degli adulti con infezione da HIV-1 multifarmaco-resistente per i quali non è possibile instaurare un regime antivirale soppressivo alternativo, per il carico orale prima della somministrazione dell’iniezione di lenacapavir a rilascio prolungato (vedere paragrafi 4.2 e 5.1).
Ogni compressa rivestita con film contiene lenacapavir sodico equivalente a 300 mg di lenacapavir. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Controindicazioni
- Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
Co-somministrazione con potenti induttori di CYP3A, P-gp e UGT1A1, ad esempio: • antimicobatterici: rifampicina; • anticonvulsivanti; carbamazepina, fenitoina; • prodotti fitoterapici: erba di San Giovanni (Hypericum perforatum) (vedere paragrafo 4.5). Posologia
- La terapia deve essere prescritta da un medico con esperienza nella gestione dell’infezione da HIV.
Prima di iniziare la terapia con lenacapavir, l’operatore sanitario deve selezionare attentamente i pazienti che accettano di attenersi allo schema delle iniezioni programmate e informarli dell’importanza di rispettare le visite per le somministrazioni programmate al fine di mantenere la soppressione virale e ridurre il rischio di aumento della carica virale e il potenziale sviluppo di resistenza associato alla mancata assunzione delle dosi.
L’operatore sanitario deve inoltre informare i pazienti dell’importanza dell’aderenza a un regime di background ottimizzato (optimised background regimen, OBR) per ridurre ulteriormente il rischio di aumento della carica virale e il potenziale sviluppo di resistenza.
Posologia L’inizio del trattamento con lenacapavir prevede l’assunzione delle compresse rivestite con film di Sunlenca come carico orale prima della somministrazione dell’iniezione di Sunlenca.
Inizio Il giorno 1 e il giorno 2 di trattamento, la dose raccomandata di Sunlenca è 600 mg al giorno assunti per via orale.
Il giorno 8 di trattamento, la dose raccomandata è 300 mg assunti oralmente.
Successivamente, il giorno 15 di trattamento, la dose raccomandata è 927 mg somministrati mediante iniezione sottocutanea.
Tabella 1: Regime di trattamento raccomandato per Sunlenca: inizio
a Due iniezioni ognuna in sedi diverse nell’addome.Giorno di trattamento Dose di Sunlenca: inizio giorno 1 600 mg per via orale (2 compresse da 300 mg) giorno 2 600 mg per via orale (2 compresse da 300 mg) giorno 8 300 mg per via orale (1 compressa da 300 mg) giorno 15 927 mg mediante iniezione sottocutanea (2 iniezioni da 1,5 mLa)
Dose dimenticata Se dalla dose orale dimenticata del giorno 2 (600 mg) sono trascorsi: • meno di 6 giorni, il paziente deve assumere 600 mg al più presto possibile e 300 mg il giorno 8; • 6 giorni o più, il paziente deve assumere 600 mg al più presto possibile e 300 mg il giorno 15.
Se dalla dose orale dimenticata del giorno 8 (300 mg) sono trascorsi: • meno di 6 giorni, il paziente deve assumere 300 mg al più presto possibile; • 6 giorni o più, il paziente deve assumere 300 mg il giorno 15.
Indipendentemente da quando viene assunta la dose orale del giorno 2 o del giorno 8, l’iniezione sottocutanea deve essere somministrata il giorno 15 come indicato nella Tabella 1.
Se il paziente vomita entro 3 ore dall’assunzione di una dose orale di Sunlenca, deve assumere un’altra dose orale.
Se il paziente vomita dopo più di 3 ore dall’assunzione di una dose orale di Sunlenca, non ha bisogno di assumere un’altra dose orale di Sunlenca e deve proseguire con il regime di dosaggio programmato.
Popolazioni speciali Anziani Non è necessario alcun aggiustamento della dose di Sunlenca nei pazienti anziani (vedere paragrafo 5.2).
Compromissione renale Non è necessario alcun aggiustamento della dose di Sunlenca nei pazienti con compromissione renale lieve, moderata o severa (clearance della creatinina [CrCl] ≥15 mL/min).
Sunlenca non è stato studiato nei pazienti con nefropatia allo stadio terminale (CrCl <15 mL/min o in terapia di sostituzione renale) (vedere paragrafo 5.2); pertanto, Sunlenca deve essere usato con cautela in questi pazienti.
Compromissione epatica Non è necessario alcun aggiustamento della dose di Sunlenca nei pazienti con compromissione epatica lieve o moderata (Child-Pugh classe A o B).
Sunlenca non è stato studiato nei pazienti con compromissione epatica severa (Child-Pugh classe C) (vedere paragrafo 5.2); pertanto, Sunlenca deve essere usato con cautela in questi pazienti.
Popolazione pediatrica La sicurezza e l’efficacia di Sunlenca nei soggetti di età inferiore a 18 anni non sono state ancora stabilite.
Non ci sono dati disponibili.
Modo di somministrazione Per uso orale.
Sunlenca compresse deve essere assunto oralmente con o senza cibo (vedere paragrafo 5.2).
La compressa rivestita con film non deve essere masticata, frantumata o divisa poiché gli effetti sull’assorbimento di lenacapavir non sono stati studiati. Avvertenze e precauzioni
- Sindrome infiammatoria da immunoricostituzione In pazienti con infezione da HIV in immunodeficienza severa al momento della istituzione della terapia antiretrovirale di associazione (combination antiretroviral therapy, CART), può insorgere una reazione infiammatoria a patogeni opportunisti asintomatici o residuali, causando condizioni cliniche serie, o il peggioramento dei sintomi.
Tipicamente, tali reazioni sono state osservate entro le primissime settimane o mesi dall’inizio della CART.
Esempi rilevanti includono le retiniti da citomegalovirus, le infezioni micobatteriche generalizzate e/o focali e l’infezione polmonare da Pneumocystis jirovecii.
Qualsiasi sintomo infiammatorio deve essere valutato e deve essere instaurato un trattamento, quando necessario.
Nell’ambito della riattivazione immunitaria sono state segnalate anche malattie autoimmuni (come la malattia di Graves e epatiti autoimmuni); tuttavia, il tempo alla comparsa di tali patologie è risultato più variabile e questi eventi possono manifestarsi molti mesi dopo l’inizio del trattamento.
Infezioni opportunistiche I pazienti devono essere informati che Sunlenca qualsiasi altra terapia antiretrovirale non cura l’infezione da HIV e che i pazienti possono comunque sviluppare infezioni opportunistiche e altre complicanze dell’infezione da HIV.
Pertanto, i pazienti devono essere tenuti sotto stretta osservazione clinica da parte di medici esperti nel trattamento di pazienti con malattie associate all’HIV.
Co-somministrazione con altri medicinali La co-somministrazione con medicinali che sono induttori moderati del CYP3A e della P-gp (per es.
efavirenz) non è raccomandata (vedere paragrafo 4.5).
La co-somministrazione con medicinali che sono potenti inibitori del CYP3A, della P-gp e dell’UGT1A1 (ossia, di tutte le 3 vie), come atazanavir/cobicistat, non è raccomandata (vedere paragrafo 4.5).
Eccipienti Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per compressa, cioè essenzialmente ‘senza sodio’. Interazioni
- Effetto di altri medicinali sulla farmacocinetica di lenacapavir Lenacapavir è un substrato di CYP3A, P-gp e UGT1A1.
Potenti induttori di CYP3A, P-gp e UGT1A1, come la rifampicina, possono ridurre significativamente le concentrazioni plasmatiche di lenacapavir, il che può causare una perdita dell’effetto terapeutico e lo sviluppo di resistenza; pertanto, la co- somministrazione è controindicata (vedere paragrafo 4.3).
Anche induttori moderati del CYP3A e della P-gp, come efavirenz, possono ridurre significativamente le concentrazioni plasmatiche di lenacapavir; pertanto, la co-somministrazione non è raccomandata (vedere paragrafo 4.4).
Potenti inibitori del CYP3A, della P-gp e dell’UGT1A1 (ossia, di tutte le 3 vie), come atazanavir/cobicistat, possono aumentare significativamente le concentrazioni plasmatiche di lenacapavir; pertanto, la co-somministrazione non è raccomandata (vedere paragrafo 4.4).
Potenti inibitori solo del CYP3A4 (ad es.
voriconazolo) o potenti inibitori sia del CYP3A4 che della P-gp insieme (per es.
cobicistat) non determinano un aumento clinicamente significativo delle esposizioni a lenacapavir.
Effetto di lenacapavir sulla farmacocinetica di altri medicinali Lenacapavir è un inibitore moderato del CYP3A e un inibitore della P-gp.
Sunlenca deve essere co- somministrato con cautela in combinazione a un substrato del CYP3A e/o della P-gp sensibile con uno stretto indice terapeutico.
Lenacapavir non è considerato un inibitore clinicamente significativo della BCRP e non inibisce l’OATP.
Tabella 2: Interazioni tra Sunlenca e altri medicinali
a A digiuno.Medicinale per area terapeutica Effetti sulle concentrazioni.
Variazione percentuale media di AUC, CmaxRaccomandazione relativa alla co-somministrazione con Sunlenca ANTIMICOBATTERICI Rifampicinaa,b,c (600 mg una volta al giorno) Lenacapavir: La co-somministrazione è controindicata (vedere paragrafo 4.3). AUC: ↓84% Cmax: ↓55% Rifabutina Interazione non studiata.
La co-somministrazione di rifabutina può ridurre le concentrazioni plasmatiche di lenacapavir, il che può causare una perdita dell’effetto terapeutico e lo sviluppo di resistenza.La co-somministrazione non è raccomandata (vedere paragrafo 4.4). ANTICONVULSIVANTI Carbamazepina, Fenitoina Interazione non studiata.
La co-somministrazione di carbamazepina, oxcarbazepina, fenobarbitale o fenitoina con lenacapavir può ridurre le concentrazioni plasmatiche di lenacapavir, il che può causare una perdita dell’effetto terapeutico e lo sviluppo di resistenza.La co-somministrazione è controindicata (vedere paragrafo 4.3). Oxcarbazepina, Fenobarbitale La co-somministrazione non è raccomandata (vedere paragrafo 4.4).
Devono essere presi in considerazione anticonvulsivanti alternativi.PRODOTTI FITOTERAPICI Erba di San Giovanni (Hypericum perforatum) Interazione non studiata.
La co-somministrazione dell’Erba di San Giovanni può ridurre le concentrazioni plasmatiche di lenacapavir, il che può causare una perdita dell’effetto terapeutico e lo sviluppo di resistenza.La co-somministrazione è controindicata (vedere paragrafo 4.3). AGENTI ANTIRETROVIRALI Atazanavir/cobicistatb,d,e (300 mg/150 mg una volta al giorno) Lenacapavir: La co-somministrazione non è raccomandata (vedere paragrafo 4.4). AUC: ↑ 321% Cmax: ↑ 560% Efavirenzb,d,f (600 mg una volta al giorno) Lenacapavir: AUC:↓ 56% Cmax:↓ 36% Etravirina, Nevirapina, Tipranavir/ritonavir Interazione non studiata.
La co-somministrazione di etravirina, nevirapina o tipranavir/ritonavir può ridurre le concentrazioni plasmatiche di lenacapavir, il che può causare una perdita dell’effetto terapeutico e lo sviluppo di resistenza.Cobicistatb,d,g (150 mg una volta al giorno) Lenacapavir: Non è necessario alcun aggiustamento della dose di lenacapavir. AUC: ↑ 128% Cmax:↑ 110% Darunavir/cobicistatb,d,h (800 mg/150 mg una volta al giorno) Lenacapavir: AUC:↑ 94% Cmax:↑ 130% Ritonavir Interazione non studiata.
La co-somministrazione di ritonavir può aumentare le concentrazioni plasmatiche di lenacapavir.Tenofovir alafenamided,i,j (25 mg) Tenofovir alafenamide: Non è necessario alcun aggiustamento della dose di tenofovir alafenamide. AUC:↑ 32% Cmax:↑ 24% Tenofovirk: AUC:↑ 47% Cmax:↑ 23% ERGOT-DERIVATI Diidroergotamina, Ergotamina Interazione non studiata.
Le concentrazioni plasmatiche di questi medicinali possono essere aumentate in caso di co-somministrazione con lenacapavir.Deve essere esercitata cautela in caso di co-somministrazione di Sunlenca con diidroergotamina o ergotamina. INIBITORI DELLA FOSFODIESTERASI-5 (PDE-5) Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil Interazione non studiata.
Le concentrazioni plasmatiche degli inibitori di PDE-5 possono essere aumentate in caso di co-somministrazione con lenacapavir.Uso di inibitori di PDE-5 per l’ipertensione arteriosa polmonare: la co-somministrazione con tadalafil non è raccomandata.
Uso di inibitori di PDE-5 per la disfunzione erettile: Sildenafil: si raccomanda una dose iniziale di 25 mg.
Vardenafil: non più di 5 mg nelle 24 ore.
Tadalafil: • Per l’uso secondo necessità: non oltre 10 mg ogni 72 ore.
• Per l’uso una volta al giorno: una dose non superiore a 2,5 mgCORTICOSTEROIDI (sistemici) Desametasone, Idrocortisone/cortisone Interazione non studiata.
Le concentrazioni plasmatiche dei corticosteroidi possono essere aumentate in caso di co-somministrazione con lenacapavir.
La co-somministrazione di desametasone sistemico può ridurre le concentrazioni plasmatiche di lenacapavir, il che può causare una perdita dell’effetto terapeutico e lo sviluppo di resistenza.La co-somministrazione di Sunlenca con corticosteroidi, le cui esposizioni sono significativamente aumentate dagli inibitori del CYP3A, può aumentare il rischio di sindrome di Cushing e soppressione surrenalica.
Iniziare con la dose iniziale più bassa e titolare con cautela monitorando la sicurezza.
È opportuno esercitare cautela in caso di co-somministrazione di Sunlenca con desametasone sistemico, in particolare per l’uso a lungo termine.
Devono essere presi in considerazione corticosteroidi alternativi.INIBITORI DELLA HMG-CoA REDUTTASI Lovastatina, Simvastatina Interazione non studiata.
Le concentrazioni plasmatiche di questi medicinali possono essere aumentate in caso di co-somministrazione con lenacapavir.Iniziare la lovastatina e la simvastatina alla dose iniziale più bassa e titolare con cautela monitorando la sicurezza (per es.
miopatia).Atorvastatina Non è necessario alcun aggiustamento della dose di atorvastatina. Pitavastatinad,i,l (2 mg singola dose; simultaneamente o 3 giorni dopo lenacapavir) Pitavastatina: Non è necessario alcun aggiustamento della dose di pitavastatina e rosuvastatina. AUC:↔ Cmax:↔ Rosuvastatinad,i,m (5 mg singola dose) Rosuvastatina: AUC:↑ 31% Cmax:↑ 57% ANTIARITMICI Digossina Interazione non studiata.
La concentrazione plasmatica della digossina può essere aumentata in caso di co-somministrazione con lenacapavir.È opportuno esercitare cautela e si raccomanda il monitoraggio della concentrazione terapeutica di digossina. SEDATIVI/IPNOTICI Midazolamd,i,n (2.5 mg singola dose; orale; somministrazione simultanea) Midazolam: È opportuno esercitare cautela in caso di co-somministrazione di midazolam o triazolam con Sunlenca. AUC: ↑ 259% Cmax: ↑ 94% 1-idrossimidazolamo: AUC: ↓ 24% Cmax: ↓ 46% Midazolamd,i,n (2,5 mg singola dose; orale;1 giorno dopo lenacapavir) Midazolam: AUC: ↑ 308% Cmax: ↑ 116% 1-idrossimidazolamo: AUC: ↓ 16% Cmax: ↓ 48% Triazolam Interazione non studiata.
La concentrazione plasmatica di triazolam può essere aumentata in caso di co-somministrazione con lenacapavir.ANTICOAGULANTI Anticoagulanti orali diretti (DOAC), Rivaroxaban, Dabigatran, Edoxaban Interazione non studiata.
La concentrazione plasmatica dei DOAC può essere aumentata in caso di co-somministrazione con lenacapavir.A causa del potenziale rischio di sanguinamento, potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose del DOAC.
Per ulteriori informazioni sull’uso in associazione a inibitori della P-gp e/o a inibitori moderati del CYP3A, leggere il riassunto delle caratteristiche del prodotto del DOAC.ANTIFUNGINI Voriconazoloa,b,p,q (400 mg due volte al giorno/200 mg due volte al giorno) Lenacapavir: Non è necessario alcun aggiustamento della dose di lenacapavir. AUC:↑ 41% Cmax:↔ Itraconazolo, Ketaconazolo Interazione non studiata.
La concentrazione plasmatica di lenacapavir può essere aumentata in caso di co-somministrazione con itraconazolo o ketoconazolo.ANTAGONISTI DEI RECETTORI H2 Famotidinaa,b (40 mg una volta al giorno, 2 ore prima di lenacapavir) Famotidina: Non è necessario alcun aggiustamento della dose di famotidina. AUC: ↑ 28% Cmax:↔ CONTRACCETTIVI ORALI Etinilestradiolo, Progestine Interazione non studiata.
Le concentrazioni plasmatiche di etinilestradiolo e progestine possono essere aumentate in caso di co-somministrazione con lenacapavir.Non è necessario alcun aggiustamento della dose di etinilestradiolo e progestine. TERAPIE ORMONALI 17β-estradiolo, Anti-androgeni,Progestogeni, Testosterone Interazione non studiata.
Le concentrazioni plasmatiche di questi medicinali possono essere aumentate in caso di co-somministrazione con lenacapavir.Non è necessario alcun aggiustamento della dose di queste terapie ormonali.
b Questo studio è stato condotto usando lenacapavir 300 mg dose singola somministrato per via orale.
c Considerato un potente induttore del CYP3A e un induttore della P-gp e della UGT.
d A stomaco pieno.
e Considerato un potente inibitore del CYP3A e un inibitore della UGT1A1 e della P-gp.
f Considerato un induttore moderato del CYP3A e un induttore della P-gp.
g Considerato un potente inibitore del CYP3A e un inibitore della P-gp.
h Considerato un potente inibitore del CYP3A e un inibitore e un induttore della P-gp.
i Questo studio è stato condotto usando lenacapavir 600 mg dose singola dopo un regime di carico di 600 mg due volte al giorno per 2 giorni; con ogni medicinale co-somministrato sono state somministrate dosi singole di 600 mg di lenacapavir.
j Considerato un substrato della P-gp.
k Tenofovir alafenamide viene convertito in tenofovir in vivo.
l Considerato un substrato dell’OATP.
m Considerato un substrato della BCRP.
n Considerato un substrato del CYP3A.
o Il principale metabolita attivo di midazolam.
p Considerato un potente inibitore del CYP3A.
q Questo studio è stato condotto usando una dose di carico di voriconazolo di 400 mg due volte al giorno per un giorno, seguita da una dose di mantenimento di 200 mg due volte al giorno. Effetti indesiderati
- Sintesi del profilo di sicurezza La reazione avversa più comune nei pazienti adulti multitrattati affetti da HIV è stata la nausea (4%).
Elenco tabulato delle reazioni avverse La Tabella 3 riporta un elenco tabulato delle reazioni avverse.
Le frequenze sono definite come segue: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1 000, <1/100), rara (≥1/10 000, <1/1 000), molto rara (<1/10 000) e non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
Tabella 3: Elenco tabulato delle reazioni avverse
a La frequenza si basa su tutti i pazienti (coorti 1 e 2) dello studio CAPELLA (vedere paragrafo 5.1).Frequenzaa Reazione avversa Disturbi del sistema immunitario Non nota sindrome infiammatoria da immunoricostituzione Patologie gastrointestinali Comune nausea
Descrizione di alcune reazioni avverse Sindrome infiammatoria da immunoricostituzione In pazienti affetti da HIV con immunodeficienza severa al momento dell’inizio della CART, può insorgere una reazione infiammatoria a infezioni opportunistiche asintomatiche o residuali.
Sono state segnalate anche malattie autoimmuni (come la malattia di Graves e epatiti autoimmuni); tuttavia, il tempo alla comparsa di tali patologie è risultato più variabile e questi eventi possono manifestarsi molti mesi dopo l’inizio del trattamento (vedere paragrafo 4.4).
Segnalazione delle reazioni avverse sospette La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.
Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione riportato nell’allegato V. Gravidanza e allattamento
- Gravidanza I dati relativi all’uso di lenacapavir in donne in gravidanza non esistono o sono in numero limitato.
Gli studi sugli animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti sulla gravidanza, sullo sviluppo fetale, sul parto o sullo sviluppo postnatale (vedere paragrafo 5.3).
A scopo precauzionale, è preferibile evitare l’uso di Sunlenca durante la gravidanza a meno che le condizioni cliniche della donna rendano necessario il trattamento con Sunlenca.
Allattamento Al fine di evitare la trasmissione dell’HIV al lattante, si raccomanda alle donne affette da HIV di non allattare al seno.Non è noto se lenacapavir sia escreto nel latte materno.
In seguito alla somministrazione nei ratti durante la gravidanza e l’allattamento, sono stati rilevati bassi livelli di lenacapavir nel plasma di cuccioli di ratto allattati, senza effetti sui cuccioli stessi.
Fertilità Non esistono dati relativi all’effetto di lenacapavir sulla fertilità umana maschile o femminile.
Gli studi sugli animali non indicano effetti di lenacapavir sulla fertilità maschile o femminile (vedere paragrafo 5.3). Conservazione
- Questo medicinale non richiede alcuna temperatura particolare di conservazione.
Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dall’umidità.
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Segnalazione degli effetti indesiderati
Se dovesse manifestarsi un qualsiasi effetto indesiderato, compresi quelli non elencati in questo foglio, è doveroso rivolgersi al proprio medico, ad uno specialista e/o al farmacista. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Gli effetti indesiderati possono essere segnalati direttamente tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Segnalando gli effetti indesiderati si può contribuire a fornire maggiori informazioni sulla sicurezza di questo medicinale.