GASTRES 14CPR GASTRORES 20MG
5,90 €
Prezzo indicativo
Principio attivo: ESOMEPRAZOLO MAGNESIO DIIDRATO
Data ultimo aggiornamento: 14/07/2017
GASTRES 20 mg compresse: Adulti GASTRES 20 mg compresse sono indicate per: Malattia da reflusso gastroesofageo (MGRE) - trattamento dell’esofagite da reflusso erosiva - gestione a lungo termine dei pazienti con esofagite in remissione per prevenire le recidive - trattamento sintomatico della malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE). In associazione con regimi terapeutici antibatterici appropriati per l’eradicazione dell’Helicobacter pylori e - la guarigione di ulcera duodenale associata a Helicobacter pylori - la prevenzione delle recidive di ulcere peptiche in pazienti con ulcere associate a Helicobacter pylori. Pazienti che richiedono terapia continuativa a base di FANS - Guarigione delle ulcere gastriche associate alla terapia a base di FANS. - Prevenzione di ulcere gastriche e duodenali associate alla terapia a base di FANS, nei pazienti a rischio. Trattamento della sindrome di Zollinger Ellison Adolescenti al di sopra dei 12 anni di età Malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE) - trattamento dell’esofagite da reflusso erosiva - gestione a lungo termine dei pazienti con esofagite in remissione per prevenire le recidive - trattamento sintomatico della malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE). In associazione con antibiotici nel trattamento dell’ulcera duodenale causata da Helicobacter pylori GASTRES 40 mg compresse: GASTRES 40 mg compresse sono indicate per: Malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE) - trattamento dell’esofagite da reflusso erosiva. Trattamento prolungato dopo prevenzione indotta per via endovenosa delle recidive emorragiche delle ulcere peptiche. Trattamento della sindrome di Zollinger Ellison.
Una compressa gastroresistente contiene 20 mg di esomeprazolo (equivalente a 21,75 mg di esomeprazolo magnesio diidrato). Eccipiente con effetti noti: Ogni compressa contiene non più di 5,65 mg di saccarosio.Una compressa gastroresistente contiene 40 mg di esomeprazolo (equivalente a 43,5 mg di esomeprazolo magnesio diidrato). Eccipiente con effetti noti: Ogni compressa contiene non più di 11,3 mg di saccarosio.Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Controindicazioni
- Ipersensibilità al principio attivo, ai benzimidazoli sostituiti o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
Esomeprazolo non deve essere usato in concomitanza con nelfinavir (vedere paragrafo 4.5). Posologia
- GASTRES 20 mg compresse: Modo di somministrazione Le compresse devono essere ingerite intere con del liquido.
Le compresse non devono essere masticate o frantumate.
Per i pazienti che hanno difficoltà di ingestione, le compresse possono essere disperse in mezzo bicchiere d’acqua non gassata.
Non deve essere utilizzato nessun altro liquido in quanto il rivestimento enterico può dissolversi.
Mescolare fino a che la compressa non si è disintegrata e bere l’acqua con i granuli immediatamente o entro 30 minuti.
Sciacquare il bicchiere riempiendolo a metà d’acqua e bere.
I granuli non devono essere masticati o frantumati.
Per i pazienti che non sono in grado di deglutire, le compresse possono essere disperse in acqua non gassata e somministrate tramite sonda gastrica.
È importante scegliere una siringa idonea e controllare attentamente la sonda.
Per le istruzioni relative alla preparazione e alla somministrazione vedere paragrafo 6.6.
Posologia Adulti e adolescenti a partire dai 12 anni di età Malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE) - trattamento dell’esofagite da reflusso erosiva 40 mg di esomeprazolo una volta al giorno per 4 settimane.
Si raccomandano ulteriori 4 settimane di trattamento per i pazienti in cui l’esofagite non si è risolta o che presentano sintomi persistenti.
- gestione a lungo termine dei pazienti con esofagite in remissione per prevenire le recidive 20 mg di esomeprazolo una volta al giorno.
- trattamento sintomatico della malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE) 20 mg di esomeprazolo una volta al giorno in pazienti senza esofagite.
Se dopo 4 settimane non è stato ottenuto il controllo dei sintomi, il paziente deve essere sottoposto ad ulteriori esami.
Una volta che i sintomi si sono risolti, il successivo controllo dei sintomi può essere ottenuto con 20 mg di esomeprazolo una volta al giorno.
Negli adulti può essere usato un regime “al bisogno” prendendo 20 mg di esomeprazolo una volta al giorno, quando necessario.
Nei pazienti trattati con FANS a rischio di sviluppo di ulcere gastriche e duodenali, il successivo controllo dei sintomi con un regime al bisogno non è raccomandato.
Adulti In associazione a regimi terapeutici antibatterici appropriati per l’eradicazione dell’Helicobacter pylori e - la guarigione di ulcera duodenale associata a Helicobacter pylori e - la prevenzione delle recidive di ulcere peptiche in pazienti con ulcere associate a Helicobacter pylori 20 mg di esomeprazolo con 1 g di amoxicillina e 500 mg di claritromicina, tutti 2 volte al giorno per 7 giorni.
Pazienti che richiedono terapia continuativa a base di FANS Guarigione delle ulcere gastriche associate alla terapia a base di FANS: la dose abituale è 20 mg di esomeprazolo una volta al giorno.
La durata del trattamento è di 4-8 settimane.
Prevenzione di ulcere gastriche e duodenali associate a terapia con FANS, in pazienti a rischio: 20 mg di esomeprazolo una volta al giorno.
Trattamento della sindrome di Zollinger Ellison La dose iniziale raccomandata è 40 mg di esomeprazolo due volte al giorno.
La dose deve poi essere aggiustata individualmente e il trattamento deve essere continuato per tutto il tempo clinicamente indicato.
Sulla base dei dati clinici disponibili, la maggioranza dei pazienti può essere controllata con dosi tra 80 e 160 mg di esomeprazolo al giorno.
Con dosi al di sopra di 80 mg al giorno, la dose deve essere divisa e somministrata due volte al giorno.
Adolescenti al di sopra dei 12 anni di età Trattamento dell’ulcera duodenale causata da Helicobacter pylori Al momento di selezionare la terapia di associazione idonea, tenere presenti le linee guida nazionali, regionali o locali in merito a resistenza batterica, durata del trattamento (normalmente 7 giorni, ma a volte fino a 14 giorni), e utilizzo appropriato degli agenti antibatterici.
Il trattamento deve essere supervisionato da uno specialista.
La posologia raccomandata è la seguente:
Popolazione pediatrica GASTRES non deve essere utilizzato nei bambini al di sotto dei 12 anni di età.Peso Posologia 30-40 kg In associazione con due antibiotici: esomeprazolo 20 mg, amoxicillina 750 mg, claritromicina 7,5 mg/kg peso corporeo, somministrati tutti insieme due volte al giorno per una settimana. > 40 kg In associazione con due antibiotici: esomeprazolo 20 mg, amoxicillina 1 g e claritromicina 500 mg somministrati tutti insieme due volte al giorno per una settimana.
Possono essere disponibili forme farmaceutiche di esomeprazolo più appropriate.
Compromissione della funzionalità renale Nei pazienti con funzionalità renale compromessa non è richiesto un aggiustamento della dose.
In ragione dell’esperienza limitata nei pazienti con insufficienza renale grave, questi pazienti devono essere trattati con cautela (vedere paragrafo 5.2).
Compromissione della funzionalità epatica Nei pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata non è necessario un aggiustamento della dose.
Per i pazienti con compromissione epatica grave, non si deve superare la dose massima di 20 mg di esomeprazolo (vedere paragrafo 5.2).
Anziani Negli anziani non è necessario un aggiustamento di dose.
GASTRES 40 mg compresse: Modo di somministrazione Le compresse devono essere ingerite intere con del liquido.
Le compresse non devono essere masticate o frantumate.
Per i pazienti che hanno difficoltà di ingestione, le compresse possono essere disperse in mezzo bicchiere d’acqua non gassata.
Non deve essere utilizzato nessun altro liquido in quanto il rivestimento enterico può dissolversi.
Mescolare fino a che la compressa non si è disintegrata e bere l’acqua con i granuli immediatamente o entro 30 minuti.
Sciacquare il bicchiere riempiendolo a metà d’acqua e bere.
I granuli non devono essere masticati o frantumati.
Per i pazienti non in grado di deglutire, le compresse possono essere disperse in acqua non gassata e somministrate tramite sonda gastrica.
È importante scegliere una siringa idonea e controllare attentamente la sonda.
Per le istruzioni relative alla preparazione e alla somministrazione vedere paragrafo 6.6.
Posologia Adulti e adolescenti a partire dai 12 anni di età Malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE) - trattamento dell’esofagite da reflusso erosiva 40 mg di esomeprazolo una volta al giorno per 4 settimane.
Si raccomandano ulteriori 4 settimane di trattamento per i pazienti in cui l’esofagite non si è risolta o che presentano sintomi persistenti.
Adulti Trattamento prolungato dopo prevenzione indotta per via endovenosa delle recidive emorragiche delle ulcere peptiche 40 mg di esomeprazolo una volta al giorno per 4 settimane dopo prevenzione indotta per via endovenosa delle recidive emorragiche delle ulcere peptiche.
Trattamento della sindrome di Zollinger Ellison La dose iniziale raccomandata è 40 mg di esomeprazolo due volte al giorno.
La dose deve poi essere aggiustata individualmente e il trattamento deve essere continuato per tutto il tempo clinicamente indicato.
Sulla base dei dati clinici disponibili, la maggioranza dei pazienti può essere controllata con dosi tra 80 e 160 mg di esomeprazolo al giorno.
Con dosi al di sopra di 80 mg, la dose deve essere divisa e somministrata due volte al giorno.
Compromissione della funzionalità renale Nei pazienti con funzionalità renale compromessa non è richiesto un aggiustamento della dose.
In ragione dell’esperienza limitata nei pazienti con insufficienza renale grave, questi pazienti devono essere trattati con cautela (vedere paragrafo 5.2).
Compromissione della funzionalità epatica Nei pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata non è necessario un aggiustamento della dose.
Per i pazienti con compromissione epatica grave, non si deve superare la dose massima di 20 mg di esomeprazolo (vedere paragrafo 5.2).
Anziani Negli anziani non è necessario un aggiustamento della dose.
Popolazione pediatrica GASTRES non deve essere utilizzato nei bambini al di sotto dei 12 anni di età in quanto non sono disponibili dati a riguardo. Avvertenze e precauzioni
- In presenza di qualsiasi sintomo d’allarme (ad es.
significativa perdita di peso involontaria, vomito ricorrente, disfagia, ematemesi o melena) e quando si sospetta o è presente ulcera gastrica, deve essere esclusa la malignità, in quanto il trattamento con esomeprazolo può alleviare i sintomi e ritardare la diagnosi.
Uso a lungo termine I pazienti in trattamento a lungo termine (in particolare quelli trattati per più di un anno) devono essere tenuti sotto regolare monitoraggio.
Trattamento al bisogno I pazienti in trattamento al bisogno devono essere istruiti a contattare il proprio medico se i sintomi cambiano di tipologia.
Quando si prescrive l’esomeprazolo per una terapia al bisogno, si devono tenere in considerazione le implicazioni per le interazioni con altri medicinali, dovute a concentrazioni plasmatiche fluttuanti dell’esomeprazolo (vedere paragrafo 4.5).
Eradicazione dell’Helicobacter pylori Quando si prescrive l’esomeprazolo per l’eradicazione dell’Helicobacter pylori occorre tenere conto di possibili interazioni dei principi attivi per tutti i componenti della triplice terapia.
La claritromicina è un potente inibitore del CYP3A4 e pertanto è necessario valutare le controindicazioni e le interazioni della claritromicina quando si usa la triplice terapia in pazienti che assumono in concomitanza altri medicinali metabolizzati tramite il CYP3A4 quali la cisapride.
Infezioni gastrointestinali Il trattamento con gli inibitori della pompa protonica può portare a un lieve aumento delle infezioni gastrointestinali quali Salmonella e Campylobacter (vedere paragrafo 5.1).
Associazione con altri medicinali La somministrazione concomitante di esomeprazolo con atazanavir non è raccomandata (vedere paragrafo 4.5).
Se si giudica inevitabile l’associazione di atazanavir con un inibitore della pompa protonica, si raccomanda uno stretto monitoraggio in associazione ad un aumento della dose di atazanavir a 400 mg con 100 mg di ritonavir; l’esomeprazolo non deve superare i 20 mg.
Esomeprazolo è un inibitore del CYP2C19.
Al momento di iniziare o terminare il trattamento con esomeprazolo, occorre considerare la possibilità di interazioni con medicinali metabolizzati attraverso il CYP2C19.
È stata osservata un’interazione tra clopidogrel e esomeprazolo (vedere paragrafo 4.5).
La rilevanza clinica di detta interazione non è certa.
Per precauzione, l’uso concomitante di esomeprazolo e clopidogrel deve essere scoraggiato.
Assorbimento della vitamina B12 L’esomeprazolo, come tutti i medicinali acido-bloccanti, può ridurre l'assorbimento della vitamina B12 (cianocobalamina) a causa di ipo- o acloridria.
Questo deve essere tenuto in considerazione in pazienti con ridotte riserve corporee o fattori di rischio per ridotto assorbimento della vitamina B12 nella terapia a lungo termine.
Ipomagnesiemia L’ipomagnesiemia grave è stata riportata nei pazienti trattati con gli inibitori della pompa protonica (IPP), come esomeprazolo, per almeno 3 mesi, e nella maggior parte dei casi dopo 1 anno di terapia.
Manifestazioni gravi di ipomagnesemia, quali affaticamento, tetania, delirio, convulsioni, capogiri e aritmia ventricolare possono insorgere insidiosamente ed essere sottovalutati.
Nella maggior parte dei pazienti colpiti, l’ipomagnesiemia migliora dopo l’assunzione di magnesio e la sospensione dell’IPP.
Per i pazienti per cui si prevede che dovranno assumere per lungo periodo o che assumono gli inibitori della pompa protonica con digossina o farmaci che possono causare ipomagnesiemia (ad esempio, diuretici), gli operatori sanitari devono prendere in considerazione il monitoraggio dei livelli di magnesiemia prima di iniziare il trattamento con gli inibitori della pompa protonica e periodicamente durante il trattamento.
Rischio di frattura Gli inibitori della pompa protonica, soprattutto se usati a dosi elevate o per periodi prolungati (>1 anno), possono aumentare in misura modesta il rischio di frattura dell’anca, del polso e della colonna vertebrale, principalmente negli anziani o in presenza di altri fattori di rischio noti.
Gli studi osservazionali suggeriscono che gli inibitori della pompa protonica possono aumentare il rischio complessivo di frattura del 10-40%.
Parte di tale aumento può essere dovuto ad altri fattori di rischio.
I pazienti a rischio di osteoporosi devono essere sottoposti a cure conformi alle attuali linee guida cliniche e assumere vitamina D e calcio in dosi adeguate.
Interferenza con esami di laboratorio Un livello aumentato di Cromogranina A (CgA) può interferire con gli esami diagnostici per tumori neuroendocrini.
Per evitare tale interferenza, il trattamento con GASTRES deve essere sospeso per almeno 5 giorni prima delle misurazioni della CgA (vedere paragrafo 5.1).
Se i livelli di CgA e di gastrina non sono tornati entro il range di riferimento dopo la misurazione iniziale, occorre ripetere le misurazioni 14 giorni dopo l’interruzione del trattamento con inibitore della pompa protonica.
Lupus eritematoso cutaneo subacuto (LECS) Gli inibitori della pompa protonica sono associati a casi estremamente infrequenti di LECS.
In presenza di lesioni, soprattutto sulle parti cutanee esposte ai raggi solari, e se accompagnate da artralgia, il paziente deve rivolgersi immediatamente al medico e l'operatore sanitario deve valutare l'opportunità di interrompere il trattamento con GASTRES.
La comparsa di LECS in seguito a un trattamento con un inibitore della pompa protonica può accrescere il rischio di insorgenza di LECS con altri inibitori della pompa protonica.
Reazioni avverse cutanee gravi (SCARs) Reazioni avverse cutanee gravi (SCARs) come eritema multiforme (EM), Sindrome di Stevens-Johnson (SJS), necrolisi epidermica tossica (TEN) e reazione da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS), che possono mettere in pericolo la vita, sono state riportate molto raramente in associazione al trattamento con esomeprazolo.
I pazienti devono essere informati dei segni e sintomi delle reazioni cutanee gravi EM/SJS/TEN/DRESS e devono consultare immediatamente il medico quando osservano segni o sintomi indicativi.
L’esomeprazolo deve essere interrotto immediatamente in caso di segni e sintomi di reazioni cutanee gravi e, al bisogno, devono essere fornite ulteriori cure mediche/un attento monitoraggio.
La ri-somministrazione del farmaco non deve essere effettuata in pazienti con EM/SJS/TEN/DRESS.
Saccarosio Questo medicinale contiene saccarosio.
I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio-galattosio, o da insufficienza di sucrasi-isomaltasi, non devono assumere questo medicinale.
Sodio Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per compressa, cioè essenzialmente ‘senza sodio’. Interazioni
- Effetti di esomeprazolo sulla farmacocinetica di altri medicinali Medicinali con assorbimento dipendente dal pH La soppressione dell’acidità gastrica durante il trattamento con esomeprazolo e altri IPP può ridurre o aumentare l’assorbimento dei medicinali con assorbimento dipendente dal pH gastrico.
Come osservato con altri medicinali che riducono l’acidità intragastrica, l’assorbimento di medicinali come ketoconazolo, itraconazolo e erlotinib può diminuire mentre l’assorbimento di digossina può aumentare durante il trattamento con esomeprazolo.
Il trattamento concomitante con omeprazolo (20 mg/die) e digossina in soggetti sani aumenta la biodisponibilità di digossina del 10% (fino al 30% in due su dieci soggetti).
Raramente è stata segnalata la tossicità della digossina.
Tuttavia, si raccomanda cautela in caso di somministrazione di dosi elevate di esomeprazolo nei pazienti anziani.
Si raccomanda inoltre di attenersi ad uno stretto monitoraggio terapeutico della digossina.
Inibitori della proteasi È stato segnalato che l’omeprazolo interagisce con alcuni inibitori della proteasi.
L’importanza clinica e i meccanismi dietro queste interazioni riferite non sono sempre noti.
L’aumento del pH gastrico durante il trattamento con omeprazolo può modificare l’assorbimento degli inibitori della proteasi.
Altri possibili meccanismi di interazione avvengono tramite inibizione del CYP 2C19.
Per atazanavir e nelfinavir, sono stati riferiti livelli sierici ridotti quando somministrati con omeprazolo e la somministrazione concomitante non è raccomandata.
La somministrazione concomitante di omeprazolo (40 mg una volta al giorno) con atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg a volontari sani ha dato luogo a una sostanziale riduzione dell’esposizione all’atazanavir (riduzione di circa il 75% di AUC, Cmax e Cmin).
L’aumento della dose di atazanavir a 400 mg non ha compensato l’impatto dell’omeprazolo sull’esposizione all’atazanavir.
La somministrazione concomitante di omeprazolo (20 mg una volta al giorno) con atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg in volontari sani ha dato luogo a una riduzione di circa il 30% dell’esposizione all’atazanavir rispetto all’esposizione osservata con atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg una volta al giorno senza omeprazolo 20 mg una volta al giorno.
La somministrazione concomitante di omeprazolo (40 mg una volta al giorno) ha ridotto AUC, Cmax e Cmin medi del nelfinavir del 36-39% e AUC, Cmax e Cmin medi del metabolita farmacologicamente attivo M8 erano ridotti del 75-92%.
A causa degli effetti farmacodimanici e delle proprietà farmacocinetiche simili dell’omeprazolo e dell’esomeprazolo, la somministrazione concomitante di esomeprazolo e atazanavir non è raccomandata (vedere paragrafo 4.4) e la somministrazione concomitante di esomeprazolo e nelfinavir è controindicata (vedere paragrafo 4.3).
Per il saquinavir (in concomitanza con il ritonavir), sono stati riferiti aumenti dei livelli sierici (80-100%) durante il trattamento concomitante con omeprazolo (40 mg una volta al giorno).
Il trattamento con omeprazolo 20 mg una volta al giorno non ha avuto effetti sull’esposizione al darunavir (in concomitanza con ritonavir) e all’amprenavir (in concomitanza con ritonavir).
Il trattamento con esomeprazolo 20 mg una volta al giorno non ha avuto effetti sull’esposizione all’amprenavir (con o senza ritonavir in concomitanza).
Il trattamento con omeprazolo 40 mg una volta al giorno non ha avuto effetti sull’esposizione al lopinavir (in concomitanza con ritonavir).
Prodotti medicinali metabolizzati da CYP2C19 L’esomeprazolo inibisce il CYP2C19, il principale enzima metabolizzante dell’esomeprazolo.
Pertanto, quando l’esomeprazolo viene associato a farmaci metabolizzati dal CYP2C19, quali diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoina, ecc., le concentrazioni plasmatiche di questi farmaci possono aumentare e può essere necessaria una riduzione della dose.
Ciò deve essere tenuto in considerazione, in particolare quando si prescrive esomeprazolo per la terapia al bisogno.
Diazepam La somministrazione concomitante di 30 mg di esomeprazolo ha causato una riduzione del 45% della clearance del diazepam substrato del CYP2C19.
Fenitoina La somministrazione concomitante di 40 mg di esomeprazolo ha causato un aumento del 13% dei valori plasmatici di valle della fenitoina in pazienti epilettici.
Si raccomanda di monitorare le concentrazioni plasmatiche di fenitoina quando viene introdotto o sospeso il trattamento con esomeprazolo.
Voriconazolo L’omeprazolo (40 mg una volta al giorno) ha aumentato Cmax e AUCτ del voriconazolo (un substrato del CYP2C19) rispettivamente del 15% e del 41%.
Warfarin La somministrazione concomitante di 40 mg di esomeprazolo in pazienti trattati con warfarin in studi clinici ha mostrato che i tempi di coagulazione rientravano nell’intervallo accettato.
Tuttavia, nella fase post-marketing, durante il trattamento concomitante sono stati riferiti alcuni casi isolati di un aumento clinicamente rilevante dell’INR.
Si raccomanda il monitoraggio quando si inizia o si termina il trattamento concomitante con esomeprazolo durante il trattamento con warfarin o con altri derivati cumarinici.
Cilostazolo Omeprazolo così come esomeprazolo agiscono come inibitori di CYP2C19.
Omeprazolo, somministrato in dosi di 40 mg in soggetti sani in uno studio con disegno cross-over, ha aumentato Cmax e AUC di cilostazolo rispettivamente del 18% e 26%, e di uno dei suoi metaboliti attivi rispettivamente del 29% e 69%.
Cisapride Nei volontari sani, la somministrazione concomitante di 40 mg di esomeprazolo e cisapride ha dato luogo a un aumento del 32% dell’area sotto la curva concentrazione/tempo (AUC) e un prolungamento del 31% dell’emivita di eliminazione (t½) ma nessun aumento significativo dei livelli plasmatici massimi di cisapride.
Il lieve prolungamento dell’intervallo QTc osservato dopo la somministrazione di cisapride in monoterapia non è stato ulteriormente prolungato quando la cisapride è stata somministrata in associazione con esomeprazolo (vedere paragrafo 4.4).
Medicinali studiati senza interazioni cliniche rilevanti Amoxicillina e chinidina L’esomeprazolo non ha mostrato effetti clinicamente rilevanti sulla farmacocinetica di amoxicillina o chinidina.
Naprossene o rofecoxib Gli studi di valutazione della somministrazione concomitante di esomeprazolo con naprossene o rofecoxib non hanno identificato alcuna interazione farmacocinetica clinicamente rilevante durante gli studi a breve termine.
Clopidogrel I risultati di studi in soggetti sani hanno mostrato un’interazione farmacocinetica(PK)/farmacodinamica(PD) tra clopidogrel (dose di carico di 300 mg/dose di mantenimento di 75 mg/die) e esomeprazolo (40 mg per os al giorno) che hanno dato luogo ad una ridotta esposizione al metabolita attivo di clopidogrel in media del 40% e ad una ridotta inibizione massima dell’aggregazione piastrinica (ADP-indotta) in media del 14%.
In uno studio in soggetti sani, quando clopidogrel è stato somministrato insieme ad un’associazione a dosi fisse di esomeprazolo 20 mg + acido acetilsalicilico 81 mg, c’è stata esposizione ridotta di almeno il 40% del metabolita attivo di clopidogrel rispetto al clopidogrel in monoterapia.
Tuttavia i livelli massimi di inibizione dell’aggregazione piastrinica (ADP-indotta) in questi soggetti è stata la stessa per i gruppi trattati con clopidogrel e clopidogrel + l’associazione (esomeprazolo + acido acetilsalicilico).
Dati inconsistenti sulle implicazioni cliniche di questa interazione PK/PD di esomeprazolo in termini di eventi cardiovascolari maggiori sono stati riportati sia in studi osservazionali e clinici.
Come misura precauzionale, l’uso concomitante di clopidogrel deve essere scoraggiato.
Tacrolimus È stato segnalato che la somministrazione concomitante di esomeprazolo aumenta i livelli sierici di tacrolimus.
Metotrexato È stato segnalato che i livelli di metotrexato, quando somministrato insieme agli inibitori della pompa protonica, sono aumentati in alcuni pazienti.
In caso di somministrazione di metotrexato a dosi elevate può essere necessario prendere in considerazione una temporanea sospensione di esomeprazolo.
Effetti di altri prodotti medicinali sulla farmacocinetica di esomeprazolo Medicinali che inibiscono CYP2C19 e/o CYP3A4 L’esomeprazolo viene metabolizzato dal CYP2C19 e dal CYP3A4.
La somministrazione concomitante di esomeprazolo e un inibitore del CYP3A4, la claritromicina (500 mg due volte al giorno) ha dato luogo a un raddoppio dell’esposizione (AUC) all’esomeprazolo.
La somministrazione concomitante di esomeprazolo e un inibitore combinato di CYP2C19 e CYP3A4 può dar luogo a un’esposizione all’esomeprazolo più che raddoppiata.
Il voriconazolo, inibitore del CYP2C19 e del CYP3A4 ha aumentato l’AUCτ dell’omeprazolo del 280%.
In nessuna di queste situazioni è regolarmente richiesto un aggiustamento della dose di esomeprazolo.
Tuttavia, deve essere preso in considerazione un aggiustamento della dose nei pazienti con compromissione epatica grave e qualora sia indicato il trattamento a lungo termine.
Medicinali che inducono CYP2C19 e/o CYP3A4 I medicinali notoriamente in grado di indurre CYP2C19 o CYP3A4 o entrambi (quali rifampicina ed erba di San Giovanni) possono determinare una diminuzione dei livelli sierici di esomeprazolo aumentando il metabolismo dell’esomeprazolo.
Popolazione pediatrica Sono stati effettuati studi d’interazione solo negli adulti. Effetti indesiderati
- Le reazioni avverse di seguito elencate sono state identificate o sospettate durante gli studi clinici condotti con esomeprazolo e dopo la commercializzazione.
Nessuna di queste è risultata correlata alla dose.
Le reazioni sono classificate in base alla frequenza (molto comune ≥1/10), (comune ≥1/100, <1/10), (non comune ≥1/1000, <1/100), (raro ≥1/10 000, <1/1000), (molto raro <1/10 000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
Segnalazione delle reazioni avverse sospette La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.Classificazione per sistemi e organi Frequenza Effetto indesiderato Patologie del sistema emolinfopoietico Raro Leucopenia, trombocitopenia Molto raro Agranulocitosi, pancitopenia Disturbi del sistema immunitario Raro Reazioni di ipersensibilità, p.es.
febbre, angioedema e reazione/shock anafilatticoDisturbi del metabolismo e della nutrizione Non comune Edema periferico Raro Iponatriemia Frequenza non nota Ipomagnesemia (vedere paragrafo 4.4.) L’ipomagnesemia grave può essere correlata a ipocalcemia.
L’ipomagnesemia può inoltre essere correlata a ipopotassiemia.Disturbi psichiatrici Non comune Insonnia Raro Agitazione, confusione, depressione Molto raro Aggressività, allucinazioni Patologie del sistema nervoso Comune Mal di testa Non comune Capogiri, parestesia, sonnolenza Raro Alterazioni del gusto Patologie dell’occhio Raro Visione offuscata Patologie dell’orecchio e del labirinto Non comune Vertigini Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche Raro Broncospasmo Patologie gastrointestinali Comune Dolore addominale, stipsi, diarrea, flatulenza, nausea/vomito, polipi della ghiandola fundica (benigni) Non comune Secchezza della bocca Raro Stomatite, candidosi gastrointestinale Frequenza non nota Colite microscopica Patologie epatobiliari Non comune Aumento degli enzimi epatici Raro Epatite con o senza ittero Molto raro Insufficienza epatica, encefalopatia in pazienti con malattia epatica pre-esistente Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Non comune Dermatite, prurito, eruzione cutanea, orticaria Raro Alopecia, fotosensibilità Molto raro Eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (TEN), reazione da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemi (DRESS) Frequenza non nota Lupus eritematoso cutaneo subacuto (vedere il paragrafo 4.4) Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo Non comune Frattura dell’anca, del polso o della colonna vertebrale (vedere paragrafo 4.4.) Raro Artralgia, mialgia Molto raro Debolezza muscolare Patologie renali e urinarie Molto raro Nefrite interstiziale; in alcuni pazienti è stata segnalata insufficienza renale concomitante Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella Molto raro Ginecomastia Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Raro Malessere, aumento della sudorazione
Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione riportato all’indirizzo www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Gravidanza e allattamento
- Gravidanza Per quanto riguarda l’esomeprazolo, i dati clinici sulle gravidanze esposte sono insufficienti.
Con omeprazolo, miscela racemica, i dati provenienti da studi epidemiologici su un numero maggiore di gravidanze esposte non indicano effetti di malformazione o fetotossici.
Studi sugli animali con esomeprazolo non indicano effetti dannosi diretti o indiretti riguardo lo sviluppo embrionale/fetale.
Gli studi su animali con la miscela racemica non indicano effetti dannosi diretti o indiretti riguardo la gravidanza, il parto o lo sviluppo post-natale.
Si deve esercitare cautela al momento di prescrivere questo medicinale alle donne in gravidanza.
Allattamento Non è noto se l’esomeprazolo sia escreto nel latte materno.
Non sono stati condotti studi su donne in allattamento.
Pertanto GASTRES non deve essere usato durante l’allattamento. Conservazione
- Blisters alluminio/alluminio: Non conservare a temperatura superiore ai 30°C.
Blisters alluminio/PVDC Tristar: Non conservare a temperatura superiore ai 30°C.
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Segnalazione degli effetti indesiderati
Se dovesse manifestarsi un qualsiasi effetto indesiderato, compresi quelli non elencati in questo foglio, è doveroso rivolgersi al proprio medico, ad uno specialista e/o al farmacista. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Gli effetti indesiderati possono essere segnalati direttamente tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Segnalando gli effetti indesiderati si può contribuire a fornire maggiori informazioni sulla sicurezza di questo medicinale.